发布日期:2026-04-30 16:24 点击次数:161

Talazoparib(他拉唑帕利,商品名:泰泽纳/TALZENNA)是一种强效口服PARP扼制剂,主要用于调治捎带特定基因突变的乳腺癌和前线腺癌患者。
乳腺癌顺应症
适用于捎带胚系BRCA1/2突变(gBRCAm)、HER2阴性的局部晚期或漂流性乳腺癌成东谈主患者。
行动单药调治,用于既往给与过化疗(如蒽环类或紫杉类)后疾病施展的患者。
调治前需通过FDA或NMPA批准的作陪会诊阐发BRCA突变景象。
前线腺癌顺应症
鸠集恩扎卢胺(enzalutamide),用于调治同源重组拓荒(HRR)基因突变的漂流性去势违背性前线腺癌(mCRPC)成东谈主患者。
患者需同期给与GnRH访佛物调治或已行睾丸切除术。
伸开剩余54%该顺应症已于2024年11月获中国NMPA批准,标记着泰泽纳在国内达成双顺应症布局。
作用机制亮点
Talazoparib不仅扼制PARP酶活性,还能将PARP卵白“拿获”在DNA毁伤位点,形成复制叉坍弛,指挥癌细胞逝世。其PARP拿获智力是奥拉帕利的约100倍,为现在已知最强的PARP扼制剂之一。
临床疗效维持
在EMBRACA锻真金不怕火中,球赛下注中国官网Talazoparib组中位无施展生活期(PFS)为8.6个月,权臣优于化疗组的5.6个月(HR=0.54)。
在TALAPRO-2讨论中,鸠集恩扎卢胺调治HRR突变mCRPC患者,可将疾病施展或逝世风险缩小55%。
用法用量
推选剂量:1mg,逐日一次口服,可与食品同服或空心服用。
中度肾功能不全患者(CLcr 30–59 mL/min):剂量转念为0.75mg逐日一次。
常见不良反映
包括疲钝、贫血、恶心、中性粒细胞减少、头痛、血小板减少、脱发和泻肚等。需按时监测血通例,实时搞定骨髓扼制等毒性。
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