发布日期：2026-04-30 23:09 点击次数：65
阿培利司(阿哌利西、Alpelisib)是首个针对PIK3CA突变HR+/HER2-晚期乳腺癌的靶向药，需与氟维司群联用。法式剂量300mg逐日一次，随餐口服。但高血糖（发生率67%）、皮疹（52%）、泻肚（60%）很是常见，需严实监测并按路子调遣剂量。
图片来自公开渠谈（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。
用法用量用药前提
阿培利司应由具有抗肿瘤调整训诫的医生初始调整。仅适用于经检测说明肿瘤或血浆标本存在PIK3CA突变的HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌患者。
给药步调
口服，逐日固定时分、随餐后立即服用；整片吞服，回绝咀嚼、压碎、掰开。
保举剂量
伸开剩余86%成东谈主法式肇始剂量为300mg，逐日1次，贯穿口服（逐日2片150mg规格），最大保举日剂量为300mg。需与氟维司群联用：氟维司群保举剂量为500mg，肌内打针，第1、15、29天给药，而后每月1次。
漏服与吐逆措置
漏服：若距旧例服药时分9小时内，可立即补服（需随餐）；跨越9小时，跳过当日剂量，次日按旧例时分服药。
吐逆：服药后吐逆，当日不额外补服，次日按旧例时分服药。
剂量调遣原则
出现严重/弗成耐受不良反映时，可暂停用药、减量或永远停药；最多允许2次减量，仍无法耐受则永远停药。
剂量下调路子
300mg/日→250mg/日→200mg/日。
针对特定不良反映的剂量调遣
1.高血糖
空心血糖＞ULN~160mg/dl：无需调遣剂量，初始/加强口服降糖药。
160~250mg/dl：无需调遣剂量，球赛下注强化降糖；21天未截至则减量。
250~500mg/dl：暂停用药，降糖+补液；3~5天截至后减量重启。
＞500mg/dl：暂停用药，急救措置；24小时未截至则永远停药。
2.皮疹
1级（体名义积＜10%）：无需调遣，外用激素+抗组胺药。
2级（10%~30%）：无需调遣，加强局部/全身用药。
3级（＞30%）：暂停用药，缓解后减量重启。
4级（大疱/剥脱/危及生命）：永远停药。
3.泻肚或结肠炎
1级：无需调遣，对症调整。
2/3级：暂停用药，缓解后减量重启。
4级：永远停药。
4.其他毒性
1/2级：无需调遣，对症措置。
3级：暂停用药，缓解后减量重启。
4级：永远停药。
特殊东谈主群剂量
老年患者（≥65岁）：无需调遣肇始剂量；≥75岁患者数据有限，慎用。
肾功能损害：轻、中度损害无需调遣；重度损害无使用训诫，慎用。
肝功能损害：轻、中、重度（Child-PughA/B/C）均无需调遣肇始剂量。
儿童/青少年（＜18岁）：安全性与灵验性未修复，不保举使用。
不良反映安全性概述
最常见（发生率＞20%）不良反映：
血糖升高、肌酐升高、泻肚、淋巴细胞减少、γ-谷氨酰悠扬酶升高、皮疹、恶心、贫血、丙氨酸转氨酶升高、疲顿、脂肪酶升高、食欲下落、口腔炎、吐逆、体重下落、低钙血症、血糖裁汰、活化部分凝血活酶时分蔓延、脱发。
最常见3/4级不良反映：
血糖升高、皮疹、γ-谷氨酰悠扬酶升高、淋巴细胞减少、泻肚、脂肪酶升高、低钾血症、体重下落、疲顿、贫血、高血压。
不良反映列表（按系统器官分类）
1.感染及侵染类
很是常见：尿路感染。
2.血液及淋巴系统
很是常见：贫血、淋巴细胞减少、血小板减少。
3.免疫系统
常见：超敏反映。
4.代谢及养分
很是常见：血糖升高、血糖裁汰、食欲下落、低钾血症、低钙血症、低镁血症。
常见：脱水、酮症酸中毒。
未知：高渗性非酮症高血糖详尽征。
5.精神系统
常见：失眠。
6.神经系统
很是常见：头痛、味觉结巴。
7.眼部
常见：视物依稀、干眼症。
未知：葡萄膜炎。
8.血管
很是常见：高血压。
常见：淋巴水肿。
9.呼吸、胸廓
常见：肺炎/间质性肺病。
10.胃肠谈
很是常见：泻肚、恶心、口腔炎、吐逆、腹痛、消化不良。
常见：牙痛、牙龈炎、唇炎。
迥殊：胰腺炎。
未知：结肠炎。
11.皮肤及皮下组织
很是常见：皮疹、脱发、瘙痒、皮肤干燥。
常见：红斑、皮炎、昆仲详尽征、多形性红斑。
迥殊：史蒂文斯-约翰逊详尽征。
未知：伴嗜酸性粒细胞加多和全身症状的药物反映（DRESS）、血管性水肿。
12.肌肉骨骼
常见：肌肉痉挛、肌痛、颌骨坏死。
13.肾脏及泌尿系统
常见：急性肾损害。
14.全身及给药部位
很是常见：疲顿、黏膜炎症、外周水肿、发烧、黏膜干燥。
常见：水肿。
15.检讨极端
很是常见：体重下落、肌酐升高、γ-谷氨酰悠扬酶升高、丙氨酸转氨酶升高、脂肪酶升高、活化部分凝血活酶时分蔓延、白卵白裁汰。
常见：糖化血红卵白升高。
要点不良反映讲明
高血糖：发生率67.3%，糖尿病/糖尿病前期、臃肿、乐龄患者风险更高，需降糖调整与剂量调遣。
皮疹：发生率52.1%，选藏性使用抗组胺药可裁汰风险，严重者需停药。
泻肚：发生率59.9%，严重可致脱水、肾损害，需止泻与补液。
颌骨坏死：与双膦酸盐、地诺单抗联用时风险升高，阐扬为口腔痛苦、牙齿松动。
肺炎：非感染性肺炎，出现呼吸谈症状需立即停药。
严重皮肤反映：包括史蒂文斯-约翰逊详尽征、DRESS球赛下注，一朝说明永远停药。
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